# R03AL03 — Вилантерол и Умеклидиния бромид (Vilanterol and Umeclidinium bromide) **АТХ:** `R03AL03`\ **Источник:** [knf.kz/monograph?id=869](https://www.knf.kz/ru/content/monograph?id=869) ## Показания к применению Препарат применяется в качестве поддерживающей бронхорасширяющей терапии, направленной на облегчение симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). **Клинические протоколы:** * Хроническая обструктивная болезнь лѐгких ## Противопоказания Гиперчувствительность к действующему веществам или к любому из вспомогательных веществ, выраженная непереносимость молочного белка. ## Меры предосторожности Бронхиальная астма Исследования по оценке применения препарата у пациентов с бронхиальной астмой не проводились, поэтому использовать указанный препарат для терапии в данной группе больных не рекомендуется. Парадоксальный бронхоспазм Как и при других видах ингаляционной терапии, применение препарата может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни. При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо прекратить лечение препаратом, и при необходимости может быть назначена альтернативная терапия. Не применяется для купирования острых симптомов бронхоспазма Не следует применять данный препарат для купирования острых симптомов, т.е. в качестве терапии неотложной помощи при остром эпизоде бронхоспазма. Ухудшение течения болезни Увеличение частоты применения бронходилататоров короткого действия с целью купирования симптомов свидетельствует об ухудшении контроля над заболеванием. В случае ухудшения ХОБЛ во время лечения препаратом следует провести повторную оценку состояния пациента и схемы лечения ХОБЛ. Влияние на сердечно-сосудистую систему После применения симпатомиметиков и антагонистов мускариновых рецепторов, в том числе и препарата, со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие нежелательные реакции, как аритмия (например, фибрилляция предсердий и тахикардия). Из клинических исследований были исключены пациенты с клинически значимыми неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями. В связи с этим, пациентам с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний препарат следует назначать с осторожностью. Антимускариновая активность Учитывая антимускариновую активность данного препарата, его следует с осторожностью назначать пациентам с закрытоугольной глаукомой или задержкой мочи. Гипокалиемия У некоторых пациентов бета-2-адренергические агонисты могут привести к развитию выраженной гипокалиемии, которая потенциально может вызвать нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Снижение калия в сыворотке крови, как правило кратковременное, не требует дополнительного приема калия. Клинически значимых эффектов гипокалиемии в клинических исследованиях препарата, в рекомендуемой терапевтической дозе, не наблюдалось. Следует проявлять осторожность, при одновременном использовании препарата и препаратов, которые могут вызвать гипокалиемию. Гипергликемия У некоторых пациентов, бета-2-адренергические агонисты могут привести к развитию временной гипергликемии. Повышения уровня глюкозы в крови при клинических исследованиях препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, не наблюдалось. У больных с сахарным диабетом в начале лечения препаратом уровень глюкозы в крови должен регулярно контролироваться. Сопутствующие состояния Препарат следует применять с осторожностью больным с судорожными расстройствами или тиреотоксикозом, а также пациентам, которые чувствительны к бета-2-агонистам. Вспомогательные вещества Препарат содержит лактозу. Препарат не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как галактозная непереносимость, дефицит Lapp-лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. ## Лекарственные взаимодействия Блокаторы бета-адренорецепторов Лекарственные препараты, содержащие бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие или противодействовать развитию эффекта агонистов бета2 адренорецепторов, таких как вилантерол. Следует избегать одновременного применения неселективных и селективных бета-блокаторов, исключая случаи наличия веских оснований для их совместного применения. Взаимодействия на основе метаболитов и транспортёров Вилантерол является субстратом цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). При одновременном назначении препарата с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, итраконазолом, ритонавиром, телитромицином) следует соблюдать осторожность, так как существует возможность увеличения системной экспозиции вилантерола, что в свою очередь может привести к повышению риска развития нежелательных реакций. У здоровых добровольцев одновременное применение с кетоконазолом (в дозе 400 мг) приводило к увеличению среднего значения AUC(0-t) и Cmax вилантерола на 65 % и 22 % соответственно. Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению системных эффектов, характерных для агонистов бета-адренорецепторов, таких как влияние на частоту сердечных сокращений, концентрация калия в плазме крови или длительность интервала QT (корригированного по методу Фредерика). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении комбинации вилантерола и умеклидиния с кетоконазолом, а также другими известными сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, так как это может привести к повышению системной экспозиции вилантерола, что в свою очередь может привести к повышению риска развития нежелательных реакций. Верапамил, который является умеренным ингибитором CYP3A4, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику вилантерола. Вилантерол и умеклидиний являются субстратами переносчика Р-гликопротеина (P-gp). Влияние умеренного ингибитора Р-гликопротеина (P-gp) верапамила (240 мг один раз в сутки) на фармакокинетику вилантерола и умеклидиния в равновесном состоянии оценивали у здоровых добровольцев. Не наблюдали влияния верапамила на Cmax вилантерола или умеклидиния. Было отмечено увеличение AUC умеклидиния примерно в 1,4 раза при отсутствии влияния на AUC вилантерола. На основании величины этих изменений не ожидается клинически значимого лекарственного взаимодействия при одновременном применении комбинации вилантерола и умеклидиния и ингибиторов Р-гликопротеина (P-gp). Другие антимускариновые препараты и симпатомиметики Одновременное применение комбинации вилантерола и умеклидиния с другими антагонистами мускариновых рецепторов длительного действия, агонистами бета2-адренорецепторов длительного действия или лекарственными препаратами, содержащими любое из этих веществ, не изучено и не рекомендуется, поскольку это может привести к усилению известных нежелательных реакций антагонистов мускариновых рецепторов или агонистов бета2-адренорецепторов при применении в виде ингаляций. Гипокалиемия Одновременная терапия производными метилксантина, стероидами или диуретиками, не входящими в группу калийсберегающих, на фоне гипокалиемии может усиливать возможный гипокалиемический эффект агонистов бета2-адренорецепторов, поэтому одновременную терапию вышеперечисленными лекарственными препаратами у пациентов с гипокалиемией следует проводить с осторожностью ## Почечная недостаточность Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. ## Печеночная недостаточность Пациентам с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования по применению комбинации вилантерола и умеклидиния у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не проводились. ## Беременность Данные по применению комбинации вилантерола и умеклидиния у беременных женщин отсутствуют. В доклинических исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность при ингаляционном применении вилантерола, полученные результаты не являются клинически значимыми Применение препарата у беременных женщин допустимо только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. ## Кормление грудью Данные об экскреции вилантерола или умеклидиния в грудное молоко человека отсутствуют. Однако другие бета2-агонисты определяются в грудном молоке. Риск проникновения препарата вместе с молоком в организм новорожденного или ребенка не может быть исключен. Принимая во внимание соотношение пользы терапии для матери и грудного вскармливания для ребенка, необходимо принять решение либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания. ## Побочные реакции Часто: инфекция мочевыводящих путей, синусит, назофарингит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей, головная боль, кашель, боль в ротоглотке, запор, сухость во рту. Нечасто: сыпь, тремор, дисгевзия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, ритм идиовентрикулярный, тахикардия, суправентрикулярные экстрасистолы, сильное сердцебиение, дисфония, сыпь. Редко: анафилаксия, ангионевротический отек и крапивница, затуманивание зрения, глаукома, повышение внутриглазного давления, парадоксальный бронхоспазм, задержка мочи, дизурия, обструкция выходного отверстия мочевого пузыря. Неизвестно: головокружение. ## Показания, cпособ применения, дозировки Рекомендуемая и максимальная доза препарата – одна ингаляция 22 мкг + 55 мкг/доза один раз в сутки. Препарат следует применять ежедневно в одно и то же время один раз в сутки для поддержания бронходилатации. ## Применение у детей Данный препарат не применяется для лечения пациентов младше 18 лет, принимая во внимание показания для его применения. --- # Agent Instructions: Querying This Documentation If you need additional information that is not directly available in this page, you can query the documentation dynamically by asking a question. Perform an HTTP GET request on the current page URL with the `ask` query parameter: ``` GET https://protocols.getsau.ai/drugs/r.-preparaty-dlya-lecheniya-zabolevanii-respiratornoi-sistemy/r03al03-vilanterol-i-umeklidiniya-bromid.md?ask= ``` The question should be specific, self-contained, and written in natural language. The response will contain a direct answer to the question and relevant excerpts and sources from the documentation. Use this mechanism when the answer is not explicitly present in the current page, you need clarification or additional context, or you want to retrieve related documentation sections.