# N04BC07 — Апоморфин (Apomorphine) **АТХ:** `N04BC07`\ **Источник:** [knf.kz/monograph?id=987](https://www.knf.kz/ru/content/monograph?id=987) ## Показания к применению Болезнь Паркинсона со стойкимим двигательными флуктуациями (феномен "включения-выключения"), в случаях недостаточной эффективности пероральных средств лечения болезни Паркинсона **Клинические протоколы:** * Болезнь Паркинсона ## Противопоказания Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, противопоказан пациентам с дыхательной недостаточностью, деменцией, психозами или печеночной недостаточностью , при развитии реакции «включения» на леводопу, что осложняется тяжелыми двигательными расстройствами или дистонией, детский и подростковый возраст до 18 лет ## Меры предосторожности Апоморфин следует назначать с осторожностью у пациентов, страдающих почечными, легочными или сердечно-сосудистыми заболеваниями, или склонных к тошноте и рвоте.Следует проявлять особую осторожность на начальных стадиях терапии у пожилых и/или ослабленных пациентов.Так как апоморфин может вызывать гипотонию, даже если была проведена предварительная терапия домперидоном, следует проявлять осторожность у пациентов, страдающих сердечными заболеваниями, или принимающих вазоактивные лекарственные средства, такие как противогипертонические препараты, и особенно пациентов, страдающих ортостатической гипотонией. Так как апоморфин, особенно при высокой дозировке, потенциально может вызвать удлинение интервала QT, следует проявлять осторожность при лечении пациентов с риском развития двунаправленной мерцательной аритмии. При применении апоморфина могут возникнуть местные подкожные реакции. Сообщалось о гемолитической анемии и тромбоцитопении у пациентов, получавших апоморфин. Необходимо проводить регулярные гематологические исследования, как и с леводопой, применяемой одновременно с апоморфином. Апоморфин может приводить к сонливости и случаям внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Пациенты должны быть проинформированы об этом, и им необходимо посоветовать проявлять осторожность во время вождения автомашин или эксплуатации механизмов во время лечения апоморфином. Пациенты, уже испытавшие приступы сонливости и/или случаи внезапного засыпания, должны воздержаться от вождения автомобилей или эксплуатации механизмов. Кроме того, можно рассмотреть снижение дозы. Следует регулярно наблюдать за развитием у пациентов расстройств импульсного контроля. Синдром дисрегуляции дофамина (DDS) - это расстройство, вызывающее зависимость и приводящее к чрезмерному использованию препарата, которое наблюдалось у некоторых пациентов, получавших апоморфин. Перед началом лечения необходимо предупредить пациентов и лиц, осуществляющих уход за пациентами, о потенциальном риске развития DDS. Препарат содержит метабисульфит натрия, который в редких случаях может вызвать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм. ## Лекарственные взаимодействия Нейролептические лекарственные средства могут оказывать антагонистическое действие при использовании с апоморфином. Существует потенциальное взаимодействие между клозапином и апоморфином, однако клозапин также может быть использован для ослабления симптомов нейропсихиатрических осложнений. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим агонисты дофамина, необходимо также получать нейролептические лекарственные средства, то можно рассматривать постепенное снижение дозы апоморфина, если введение происходит при помощи мини-насоса и/или шприцевой помпой (в редких случаях отмечались симптомы, указывающие на злокачественный нейролептический синдром, что приводило к резкой отмене дофаминергической терапии). При совместном применении с домперидоном, апоморфин может потенцировать антигипертензивный эффект таких лекарственных препаратов, поэтому рекомендуется избегать введения апоморфина с препаратами, которые, по имеющейся информации, удлиняют интервал QT. ## Почечная недостаточность Требуется коррекция дозы ## Печеночная недостаточность Избегать применение при тяжелых нарушениях ## Беременность Применение допустимо лишь в случае крайней необходимости, когда польза для матери, превосходит возможный риск для плода. ## Кормление грудью Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины. ## Побочные реакции Галлюцинации, локальные реакции в месте введения инъекции, особенно при непрерывном вводе препарата, включая развитие подкожных узелков, уплотнение участков кожи, эритему, повышенную чувствительность и панникулит, и другие местные реакции такие как, раздражение, зуд, синяки и боль, нейропсихиатрические нарушения, включая временное легкое замешательство и зрительные галлюцинации, сонливость, головокружения, развитие предобморочного состояния, временный седативный эффект, особенно в начале терапии (как правило, это проходит в течение первых нескольких недель), зевание, тошнота и рвота, особенно в начале терапии (как правило, в результате отмены домперидона), внезапное засыпание, затрудненное дыхание, ортостатическая гипотония (как правило, является временной реакцией), дискинезия, которая в отдельных случаях может привести к отмене терапии, локальные и генерализованные высыпания, развитие некроза и язв в месте введения инъекции, гемолитическая анемия и тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса. \*Редко:\*эозинофилия, аллергические реакции, включая анафилаксию и бронхоспазм, расстройства импульсного контроля, такие как патологическая тяга к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, непреодолимая тяга к трате денег или совершению покупок, импульсивное обжорство, агрессивность, тревожное возбуждение, обмороки, периферические отеки ## Показания, cпособ применения, дозировки Раствор для подкожного введения, 20 мг/2 мл и 50 мг/5 мл. Доза для каждого пациента устанавливается путем возрастающего дозирования. 1 мг Апоморфин (0,1 мл), т.е. приблизительно 15-20 мкг/кг, вводится подкожно во время гипокинетической фазы (периода "выключения"), после чего следует наблюдать за пациентом на выявление двигательной реакции в течение 30 минут. Если реакции не последовало, или она была недостаточной, подкожно вводится вторая доза в виде 2 мг (0,2 мл), после чего следует наблюдать за пациентом на выявление двигательной реакции в течение еще 30 минут. Дозировка может быть увеличена путем увеличения дозы препарата, по меньшей мере, с 40-минутным интервалом между последующими инъекциями до получения удовлетворительной двигательной реакции. *Начало лечения.* После определения надлежащей дозы одна подкожная инъекция вводится в нижнюю часть живота или внешнюю часть бедра при первых признаках наступления периода «выключения». Не исключено, что уровень абсорбции может варьироваться в зависимости от места инъекции у одного и того же человека. Соответственно, пациент должен наблюдаться в течение следующего часа для оценки качества реакции на лечение. Коррекция дозировки может быть проведена в соответствии с реакцией пациента.Оптимальная дозировка варьируется у разных пациентов, но, как только она установлена, дозировка остается относительно постоянной для каждого пациента. Рекомендуется, чтобы общая суточная доза не превышала 100 мг, и чтобы отдельные болюсные инъекции не превышали 10 мг. Непрерывная инфузия начинается со скоростью 1 мг (0,1 мл) в час, а затем увеличивается в соответствии с индивидуальной реакцией. Повышение скорости инфузии не должно превышать 0,5 мг/час с интервалом не менее 4 часов. Почасовая скорость инфузии может варьироваться от 1 мг до 4 мг (0,1 мл и 0,4 мл), что эквивалентно 0,015-0,06 мг/кг/час. Инфузия должна проводиться только в активное время суток. Пациентам, получающим апоморфин, как правило, необходимо начинать принимать домперидон по крайней мере за два дня до начала терапии в дозе 20 мг три раза в день. Доза домперидона должна быть титрована до минимальной эффективной дозировки, и применение должно быть прекращено как можно скорее. --- # Agent Instructions: Querying This Documentation If you need additional information that is not directly available in this page, you can query the documentation dynamically by asking a question. Perform an HTTP GET request on the current page URL with the `ask` query parameter: ``` GET https://protocols.getsau.ai/drugs/n.-preparaty-dlya-lecheniya-zabolevanii-nervnoi-sistemy/n04bc07-apomorfin.md?ask= ``` The question should be specific, self-contained, and written in natural language. The response will contain a direct answer to the question and relevant excerpts and sources from the documentation. Use this mechanism when the answer is not explicitly present in the current page, you need clarification or additional context, or you want to retrieve related documentation sections.