# A10BJ01 — Эксенатид (Exenatide) **АТХ:** `A10BJ01`\ **Источник:** [knf.kz/monograph?id=75](https://www.knf.kz/ru/content/monograph?id=75) ## Показания к применению Для применения у взрослых пациентов от 18 лет и старше с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня глюкозы крови в комбинации с другими лекарственными препаратами, снижающими уровень глюкозы, включая инсулин, в случаях, когда применяемая терапия наряду с диетой и физическими упражнениями, не обеспечивает достаточного гликемического контроля. **Клинические протоколы:** * [Сахарный диабет 2 типа](https://gitlab.com/saubol/docdoc/clinical-protocols/-/blob/main/docs/clinical-protocols/endokrinologiya/sakharnyj-diabet-2-tipa.md) ## Противопоказания Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата * пациенты с сахарным диабетом 1 типа * лечение диабетического кетоацидоза * пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности или с нарушением функции почек тяжелой степени (СКФ < 30 мл/мин) * тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, включая парез желудка * беременность и период лактации * детский и подростковый возраст до 18 лет ## Меры предосторожности Препарат применяют по назначению врача. Следует проинформировать врача перед назначением препарата и в период терапии препаратом в следующих случаях: * применение данного препарата в комбинации с сульфонилмочевиной или другими препаратами в состав которых входит сульфонилмочевина (может понизиться уровень глюкозы (гипогликемия), для чего необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови) * наличие сахарного диабета 1 типа или диабетический кетоацидоз * отсутствие навыков введения инъекции данного препарата * наличие трудностей с опорожнением желудка (включая гастропарез) или пищеварением, воспаление поджелудочной железы (панкреатит) в анамнезе * быстрая потеря веса (более 1.5 кг в неделю) * тяжелое заболевание почек или и состояния, требующие диализа Препарат не является инсулином, и поэтому не должен использоваться вместо инсулина. ## Лекарственные взаимодействия Препараты сульфонилмочевины В связи с повышенным риском развития гипогликемии на фоне терапии препаратами сульфонилмочевины, может потребоваться коррекция дозы препарата сульфонилмочевины. Опорожнение желудка Результаты исследования с использованием парацетамола в качестве маркера опорожнения желудка позволяют предположить, что влияние эксенатида с пролонгированным высвобождением на замедление процессов опорожнения желудка является незначительным и не должно вызывать клинически значимого снижения скорости и степени абсорбции сопутствующих лекарственных препаратов для приема внутрь. Следовательно, коррекция доз лекарственных препаратов, чувствительных к скорости опорожнения желудка не требуется. При пероральном приеме таблеток парацетамола в дозировке 1000 мг независимо от приема пищи после 14 недель терапии эксенатидом с пролонгированным высвобождением никаких значительных изменений в AUC парацетамола не наблюдалось по сравнению с контрольным периодом. Cmax парацетамола снизилась на 16% натощак и 5% после приема пищи, а tmax в контрольном периоде увеличилась приблизительно с 1 часа до 1.4 часа натощак и 1.3 часа после приема пищи. Представленные ниже результаты исследований по лекарственному взаимодействию были получены при использовании эксенатида немедленного высвобождения в дозе 10 мкг, но без эксенатида c пролонгированным высвобождением Варфарин При применении варфарина через 35 минут после введения эксенатида с немедленным высвобождением, наблюдалась задержка tmax примерно 2 часа. Клинически значимых изменений на Cmax или AUC не наблюдалось. Поступали спонтанные сообщения о случаях повышения МНО на фоне одновременного применения варфарина и эксенатида с пролонгированным высвобождением. У пациентов, принимающих варфарин и/или производные кумарина, необходимо контролировать МНО на начальной стадии терапии эксенатидом пролонгированного высвобождения. Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы При введении эксенатида с немедленным высвобождением одновременно с однократной дозой ловастатина (40 мг) AUC и Cmax ловастатина снижались приблизительно на 40 % и 28 % соответственно, а tmax задерживалась приблизительно на 4 часа, по сравнению с применением только ловастатина. По результатам плацебо-контролируемых клинических исследований эксенатида с немедленным высвобождением в течение 30 недель одновременное применение эксенатида и ингибиторов ГМГ КоА редуктазы не связано с постоянными изменениями липидного профиля. Предварительной коррекции дозы не требуется, однако следует контролировать липидный профиль должным образом. Дигоксин и лизиноприл В ходе исследований взаимодействия влияния эксенатида с немедленным высвобождением на дигоксин и лизиноприл не было отмечено клинически значимого влияния на Cmax или AUC дигоксина и лизиноприла, однако наблюдалась задержка tmax примерно на 2 часа. Этинилэстрадиол и левоноргестрел Применение комбинированного перорального контрацептива (30 мкг этинилэстрадиола + 150 мкг левоноргестрела) за один час до введения эксенатида с немедленным высвобождением не приводило к изменению AUC, Cmax или Cmin ни этинилэстрадиола, ни левоноргестрела. Применение пероральных контрацептивов через 35 минут после введения эксенатида не повлияло на AUC, но привело к снижению Cmax этинилэстрадиола на 45 %, Cmax левоноргестрела на 27 - 41 % и задержке tmax на 2 - 4 ч из-за задержки опорожнения желудка. Снижение Cmax имеет ограниченную клиническую значимость, в связи с чем корректировка дозы пероральных контрацептивов не требуется. ## Почечная недостаточность Пациентам с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Эксенатид с пролонгированным высвобождением не рекомендуется для применения у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин). ## Печеночная недостаточность Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени не требуется. ## Беременность Данные о применении эксенатида с пролонгированным высвобождением у беременных отсутствуют. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует применять эксенатид с пролонгированным высвобождением во время беременности, рекомендуется применение инсулина. ## Кормление грудью Неизвестно, проникает ли эксенатид в грудное молоко. Не следует применять эксенатид с пролонгированным высвобождением во время кормления грудью. ## Побочные реакции Очень часто (≥ 1/10) * гипогликемия (в случае комбинации с препаратом сульфонилмочевины) Часто (≥ 1/100 до < 1/10) * гипогликемия (в случае комбинации с инсулином) * головная боль, головокружение -тошнота, диарея, рвота, запор, диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, вздутие живота, боль в животе * зуд в месте введения, эритема в месте введения * утомляемость Нечасто (≥ 1/1000 до <1/100) * холецистит, желчекаменная болезнь * гипогликемия (неассоциированная с приемом препарата сульфонилмочевины) * снижение аппетита, обезвоживание * расстройства вкуса (дисгевзия) * сонливость * метеоризм * острый панкреатит * кишечная непроходимость, отрыжка * задержка опорожнения желудка * астения- зуд и/или крапивница * чрезмерное потоотделение (гипергидроз) * макулезная и папулезная сыпь * зуд, алопеция * нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, обострение хронической почечной недостаточности, повышение уровня креатинина в сыворотке крови * сыпь в месте введения Редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) * анафилактическая реакция * ощущение тревоги, беспокойства Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) * медикаментозная тромбоцитопения * ангионевротический отек * абсцессы и воспаление подкожной клетчатки в месте введения ## Показания, cпособ применения, дозировки Рекомендуемая доза составляет 2 мг эксенатида один раз в неделю. У пациентов, переходящих с терапии эксенатидом с немедленным высвобождением на лечение эксенатидом с пролонгированным высвобождением, могут наблюдаться кратковременные повышения концентрации глюкозы в крови, которые обычно проходят в течение первых четырех недель после начала терапии. У пациентов, которые переходят с одного препарата эксенатида с пролонгированным высвобождением на другой, соответствующего влияния на концентрацию глюкозы в крови не ожидается. При добавлении эксенатида с пролонгированным высвобождением к уже получаемой терапии метформином и (или) тиазолидиндионом, применение метформина и (или) тиазолидиндиона следует продолжать в текущей дозе. При добавлении к терапии сульфонилмочевиной следует рассмотреть снижение дозы сульфонилмочевины для снижения риска развития гипогликемии. Если после прекращения применения эксенатида с пролонгированным высвобождением начинается лечение другим препаратом, снижающим уровень глюкозы, следует рассмотреть возможность применения препаратов с пролонгированным высвобождением. Для подкожного введения. Эксенатид с пролонгированным высвобождением предназначен для самостоятельного введения пациентами. Каждая шприц-ручка -автоинжектор должна использоваться однократно и только одним пациентом. ## Применение у детей Безопасность и эффективность применения эксенатида с пролонгированным высвобождением у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. --- # Agent Instructions: Querying This Documentation If you need additional information that is not directly available in this page, you can query the documentation dynamically by asking a question. Perform an HTTP GET request on the current page URL with the `ask` query parameter: ``` GET https://protocols.getsau.ai/drugs/a.-preparaty-vliyayushie-na-pishevaritelnyi-trakt-i-obmen-veshestv/a10bj01-eksenatid.md?ask= ``` The question should be specific, self-contained, and written in natural language. The response will contain a direct answer to the question and relevant excerpts and sources from the documentation. Use this mechanism when the answer is not explicitly present in the current page, you need clarification or additional context, or you want to retrieve related documentation sections.